酶的抑制作用

　　酶活性可被加入反应体系中某一物质所减弱，该物质为该酶的抑制剂。抑制作用可分为两大类：可逆性与不可逆性。

　　一、不可逆抑制作用

　　不可逆抑制作用抑制剂一般均为非生物城市网，它们与酶共价结合破坏了酶与底物结合或酶的催化功能。由于抑制剂与酶共价结合，不能用简单的透析、稀释等物理方法除去抑制作用。

　　二、可逆抑制作用

　　可逆性抑制剂是通过非共价键与酶结合，因此既能结合又易解离，迅速地达到平衡。酶促反应速度因抑制剂与酶或酶-底物复合物相结合而减慢。可逆性抑制作用又分为竞争性和非竞争性抑制等类型。

　　(一)竞争性抑制作用 竞争性抑制剂的结构与底物相似，能与底物竞争酶的结合位点，所以称竞争性抑制作用。抑制剂与底物竞争酶的结合位点的能力取决于两者的浓度。如抑制剂浓度恒定，底物浓度低时，抑制作用最为明显。随着底物浓度的增加，酶-底物复合物浓度增加，抑制作用减弱。当底物浓度远远大于抑制剂浓度时，几乎所有的酶均被底物夺取，此时，酶促反应的Vmax不变，但Km值变大。

　　很多药物都属酶的竞争性抑制剂。磺胺药物与对氨基苯甲酸具有类似结构，而对氨基苯甲酸是二氢叶酸合成酶的底物之一，因此磺胺药通过竞争性地抑制二氢叶酸合成酶，使细菌缺乏二氢叶酸乃至四氢叶酸而不能合成核酸而增殖受抑制。

　　【执业】8.关于酶竞争性抑制剂的叙述错误的是(2004)

　　A.抑制剂与底物结构相似

　　B.抑制剂与底物竞争酶的底物结合部位

　　C.增加底物浓度也不能达到最大反应速度

　　D.当抑制剂存在时Km值变大

　　E.抑制剂与酶非共价结合

　　答案：C

　　(二)非竞争性抑制作用 抑制剂既能与酶结合，也能与酶-底物复合物结合，从而使酶丧失活性，称为非竞争性抑制剂。此种抑制剂既影响对底物的结合，又阻碍其催化功能，表现为Vmax值减小，而Km值不变。

　　【助理】3.有机磷酸酯农药抑制的酶是(2000，2005)

　　A.琥珀酸脱氢酶

　　B.己糖激酶

　　C.胆碱酯酶

　　D.柠檬酸合成酶

　　E.异柠檬酸脱氢酶

　　答案：C